Beetalaktaamidele: toimemehhanismi ja liigitus

Antibiootikumid - rühma ravimite Etiotropic toimemehhanism. Teisisõnu, need ravimid toimivad otseselt haiguse põhjust (antud juhul mikroorganism on haigustekitajat) ja seda kahel viisil: hävitada mikroobe (mikroobitõrjevahendite - penitsilliinid, tsefalosporiinid) või pärsivad nende paljunemist (bakteriostaatiline - tetratsükliinid, sulfoonamiidid).

Seal on suur hulk ravimeid on antibiootikumid, kuid kõige ulatuslikum rühm neist - see on beetalaktaamid. See on umbes neid ja arutatakse käesolevas artiklis.

Klassifikatsioon antibiootikumide

On toimemehhanismi nende ravimite jagunevad kuude põhirühma:

1. Antibiootikumid, mis pärsivad sünteesi rakumembraani komponendist: penitsilliinid, tsefalosporiinid, ja teised.
2. Ravimid, mis takistavad normaalset toimimist rakuseina: polüeene polümüksiinid.
3. Ravimitega, mis pärsivad valgusünteesi: makroliidide, tetratsükliinid, aminoglükosiidide ja teised.
4. Inhibeeriv RNA sünteesi etapis toime RNA polümeraasi: rifamütsiinid, sulfoonamiidid.
5. Inhibeeriv RNA sünteesi etapis toime DNA polümeraasi: antinomütsiinid jt.
6. DNA sünteesi blokaatorid: Antratsükliinidega nitrofuraanid ja teised.

Kuid see klassifikatsioon ei ole väga mugav. Kliinilises praktikas esines järgmise jagunemise antimikroobsete:

1. Penitsilliinid.
2. Tsefalosporiinid.
3. Makroliidid.
4. Aminoglükosiidide.
5. Polymyxin ja polüeene.
6. Tetratsükliinid.
7. Sulfoonamiidid.
8. Aminohinolonov derivaadid.
9. Nitrofuraanid.
10. Fluorokinoloonid.

Beetalaktaamidele. Struktuuri ja toimemehhanismi

See rühm ravimeid bakteritsiidse toimega ja piisava nimekirja näidustused. Beetalaktaamidele hulka penitsilliinide, tsefalosporiinide, karbapeneemid monobaktaamide. Kõik nad on iseloomulik kõrge kasuteguriga ja suhteliselt madal toksilisus, muutes need ravimid kõige sagedamini ette raviks paljude haiguste puhul.

Toimemehhanism of beetalaktaamidele tänu nende struktuuri. Liiga palju detaile siin midagi, väärib märkimist ainult kõige olulisem element, mis andis nime kogu rühm narkootikume. Sisaldub molekulid beetalaktaamtsükli ning annab väljendunud bakteritsiidse toimega, mis avaldub sünteesi blokeerimisel rakuseina komponenti patogeeni. Kuid paljud bakterid on võimelised tootma eriline ensüümi, mis lõhub struktuuri ring, mis jätab antibiootikumi on tema peamine relv. Sellepärast kasutamist ravimitena, millel ei ole kaitse beetalaktamaasid ebaefektiivne.

Kas nüüd üha sagedamini antibiootikumid beetalaktaamantibiootikumide gruppi, kaitstud bakteriaalsete ensüümide toimega. Nende Kompositsioonis aineid, mis blokeerivad sünteesi beetalaktamaasensüüme, nagu klavulaanhappe. Kaitstud beetalaktaamidele (näiteks "Amoxiclav") loodud nii. Muud inhibiitorid bakteriaalse ensüümi hulka "Sulbaktaam" ja "tasobaktaami."

Ravimiameti rühmast penitsilliinide: ajalooline taust

Ettevalmistused selles seerias olid esimesed antibiootikumid, ravitoimet mis oli tuntud inimestele. Pikka aega nad on laialdaselt kasutatud mitmesuguste haiguste raviks ja kohaldamise esimestel aastatel on peaaegu imerohi. Kuid peagi sai selgeks, et nende tõhusust on järk-järgult vähenenud, kuna areng maailmas bakterid ei seisa paigal. Mikroorganismid suudavad kohanduda kiirelt erinevaid keerulisi tingimusi olemasolu, mis põhjustab valguse põlvkonna antibiootikum-resistentsete bakterite.

Levimus penitsilliini viinud kiire kasvuga suitsetamine tundlikud tüved mikroobide neid nii puhtal kujul nüüd narkootikume selles grupis on ebaefektiivsed ja neid ei kasutata. Nad on kõige parem kasutada koos ainetega, mis suurendavad nende bakteritsiidse toimega ja pärsib ka bakterite kaitsemehhanisme.

ettevalmistused penitsilliini

See on beetalaktaamühendi antibiootikumid, klassifitseerimist , mis on üsna pikk:

1. Loomulik penitsilliinid (nt "penitsilliin").
2. Stafülokokkidevastast ( "oxacillin").
3. Penitsilliinid, laiendatud spektriga ( "ampitsilliini" "amoksitsilliin").
4. Pseudomonas ( "aslotsillün").
5. Kaitstud penitsilliinid (koos klavulaanhappe "sulbaktaam", "tasobaktaami").
6. Narkootikumide, sealhulgas selle liikmete paar penitsilliin.

Ülevaate narkootikume kuuluv penitsilliini grupis

Loomulik penitsilliinid saab edukalt pärsivad nii grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide suhtes. Viimastest kõige tundlikumad selle grupi beetalaktaamidele Streptococcus ja põhjuste meningiit. Ülejäänud bakterid seni omandatud kaitsemehhanismidele. Looduslikud penitsilliinid on efektiivsed anaeroobid :. Klostriidi peptokokki, peptostreptokokkov jne Need ravimid on vähem mürgine ja on suhteliselt väike arv kõrvaltoimeid, mille loetelu on vähendatud peamiselt allergilisi reaktsioone, kuigi üledoos on võimalik ja arengut krampide ja sümptomite ilmnemise mürgistuse organite seedesüsteemi.

Alates stafiilokokivastane penitsilliinid suurim väärtus on kohta beetalaktaamantibiootikumiga kui "oxacillin". See preparaat kitsastele kohaldamisalaga, kuna see on suunatud peamiselt võitlemiseks S. aureus. On selle patogeeni vastu (sh penitsillinrezistentnyh tüved) "oxacillin" on kõige tõhusam. Kõrvaltoimed on sarnased teiste selle grupi liikmete narkootikume.

Penitsilliinid, laiendatud spektriga peale grampositiivse, gramnegatiivsete ja anaeroobse mikrofloora on aktiivne ka ained, mis põhjustavad sooleinfektsioonid. Kõrvaltoimed ei erinenud eespool, kuigi neid ravimeid, mida iseloomustab pisut suurem tõenäosus häired seedesüsteemi.

Beetalaktaamantibiootikumiga "aslotsillün" (esindaja neljas penitsilliinide rühma) eesmärk on tegeleda Pseudomonas aeruginosa. Kuid hetkel patogeeni näitas ravimiresistentuse selles seerias, mis muudab nende kasutamine ei ole nii tõhus.

Umbes Kaitstud penitsilliinid eespool. Tulenevalt asjaolust, et need ravimid sisaldavad oma koostiselt ainet, mis pärsivad beetalaktamaasensüüme tootvaid baktereid, nad on efektiivsemad raviks paljude haiguste puhul.

Viimane rühm - see on kombinatsioon mitu esindajat penitsilliini vastastikku tugevdavad teineteise tegutsemist.

Neli põlvkonda bakterid võitlejad

Beetalaktaamidele ja tsefalosporiinid on. Need ravimid nagu penitsilliin, paistab silma oma laia toimespektriga ja vähemate kõrvalmõjudega.

Seal on neli rühma (põlvkonna) tsefalosporiinide:

1. Silmapaistvamaid esindajad esimese põlvkonna - "Tsefasoliin" ja "Cephalexin". Nad on peamiselt mõeldud võitlemiseks stafülokokid, streptokokid, meningokokk ja gonococci, samuti mõned gramnegatiivsete organismide.
2. Teise põlvkonna - on "Tsefuroksiim" beetalaktaamantibiootikumiga. Tema pädevusse kuuluvad peamiselt gramnegatiivsete mikroorganismide suhtes.
3. "Tsefotaksiim", "Tseftasidiim" - esindajad kolmanda rühma klassifitseerimise. Nad on väga efektiivne enterobakterite ja võib hävitada taimestiku Haiglainfektsioonide (haigla mikroorganismitüvede).
4. Neljanda põlvkonna peamine toode - "tsefepiimisoola." See on kõik eelised eespool ravimid, lisaks on äärmiselt stabiilne beetalaktamaasid bakterite ja vastane toime Pseudomonas aeruginosa.

Tsefalosporiinid ja beetalaktaamidele tervikuna iseloomustab väljendunud bakteritsiidne toime.

Kuna kõrvaltoimetest ravimite manustamist kõige enam tähelepanu väärivad andmed mitmekesise allergilisi reaktsioone (lööve väike kuni eluohtlik, nagu anafülaktiline šokk), mõnel juhul seedetrakti elundid.

reservfondide

"Imipeneen" - beetalaktaamühendi kuuluv antibiootikum karbapeneemile rühma. Ta, samuti mitte vähem kuulus "Meropenem" tulemuste mõju resistentsust teiste narkootikumide mikrofloorat eelistama isegi kolmanda ja neljanda põlvkonna tsefalosporiinid.

Beetalaktaamantibiootikumiga rühmast Karbapeneemide - ravimit kasutatakse eriti rasketel juhtudel, kui patogeenid ei ole võimalik ravida teiste ravimitega.

Tagakülg tähendab number kaks

"Astreonaamil" - tuntumaid esindaja monobaktaamide seda iseloomustab suhteliselt kitsas toimespekter. See beetalaktaamantibiootikumiga on kõige efektiivsem gramnegatiivsete aeroobsete. Siiski tuleb märkida, et kuna "Imipeneen" "Astreonaamil" praktiliselt tundetu beetalaktamaasid mis muudab valikravim raskete vormide tingitud haiguste nende patogeenide, eriti kui ravi ebaõnnestumise teiste antibiootikumidega.

Toimespektri of beetalaktaamidele

Kokkuvõttes tuleb märkida, et ettevalmistused nende gruppide mõjutavad suurel hulgal patogeenide liikide. Toimemehhanism on beetalaktaamidele selline, et see ei ellujäämisvõimalusi mikroobid: rakuseina sünteesi blokaad - surmaotsuse bakterid.

Gram-positiivseid ja Gram-negatiivsete organismide ning aeroobset ja anaeroobset ... Kõik need esindajad patogeensete taimestik on väga tõhus ravim. Muidugi, seal on üks neid antibiootikume ja spetsialiseeritud vahendeid, kuid enamik neist valmis võitlema mitme haigustekitajate. Beetalaktaamidele taluvad isegi esindajad Haiglainfektsioonide taimestiku, on kõige resistentne ravile.

Mis on haiglas tüvede?

Me räägime mikroorganismid, mis eksisteerivad meditsiiniasutustes. Allikaid nende välimus olla patsientide ja meditsiinitöötajate. Eriti ohtlik peidetud, laisa vormid haigusi. Haigla - ideaalne koht, et koguda kõik võimalikud kandjad nakkushaigusi. Rikkumine sanitaar- eeskirjad ja normid on viljakas pinnas seda taimestiku leidnud niši olemasolu, kus ta võiks elada, tõug ja omandavad resistentsuse narkootikume.

Suur vastupidavus haigla tüvede peamiselt tingitud asjaolust, et nende elupaiga haiglad, bakterid on võimelised suhtlema erinevaid narkootikume. Loomulikult mõju narkootikumide organismide toimub juhuslikult, ilma et hävitada sihtmärk, ja väikestes annustes, ja see aitab kaasa asjaolu, et esindajate haigla mikrofloora saab arendada kaitse hävitava mehhanismid neil õppida seista neid. Ja tüvede tunduvad võitlevad, et on väga raske ja mõnikord tundub, et see on võimatu.

Beetalaktaamidele mitmes ühel või teisel viisil üritavad lahendada see keeruline probleem. Nende hulgas on esindajad, et saab üsna edukalt toime tulla ka kõige tundetu narkootikume bakterid. See reserv ravimi. Nende kasutamine on piiratud, kui need on määratud ainult siis, kui see on tõesti vajalik. Kui need antibiootikume kasutatakse tarbetult sageli siis on üsna tõenäoline, et see lõpeb sügisel oma tõhusust, sest siis bakterid on võimalus suhelda väikestes annustes need narkootikumid, neid uurida ja arendada viise kaitse.

Manustamisel beetalaktaamidele?

Näidustused selle rühma ravimid tingitud peamiselt nende toimespekter. Oleks parim määrama beetalaktaamantibiootikumiga on infektsioon, mis patogeeni on tundlik ravimi toimet.

Penitsilliinid on juurdunud ravis neelupõletik, tonsilliit, kopsupõletik, sarlakeid meningiit bakteriaalne endokardiit, aktinomükoos, anaeroobne infektsioonid, leptospiroosi, salmonelloos, šigelloosi, nakkushaigused naha ja pehmete kudede. Ära unusta ravimeid, mis võivad võidelda Pseudomonas aeruginosa.

Tsefalosporiinid on sarnane toimespekter ja seetõttu näidustused neist on peaaegu sama, mis penitsilliinide. Siiski tuleb öelda, et tõhususe tsefalosporiinid, eriti kaks viimast põlvkonda, mitte näiteks eespool.

Monobaktaamid ja karbapeneemidele eesmärk on võidelda kõige raskemate ja halvasti ravitav haigus, sealhulgas tingituna haiglasse tüved. Nad on samuti efektiivsed sepsis ja septiline šokk.

kõrvaltoimed

Nagu juba öeldud, beetalaktaamidele (narkootikumid sellesse rühma kuuluvad need on loetletud ülal) paistavad silma suhteliselt väikese arvu kahjulikku toimet organismis. Harv Krambid ja sümptomid seedehäirete ei ole eluohtlikud. Tõeliselt ohtlik võib olla tõsine allergiline reaktsioon ravimi hulgast beetalaktaamidele.

Lööve, sügelus, nohu ja konjunktiviit ei ole eluohtlik, kuid väga ebameeldiv. Mis tegelikult pole vaja karta, sest see on nii raskeid reaktsioone nagu angioödeem (eriti kõri piirkonnas, millega kaasneb raskekujuline düspnoe kuni ei saa hingata) ja anafülaktiline šokk. Seetõttu võib ravimi kasutusele alles pärast testide läbiviimine allergia.

Võimalik ristuvaid reaktsioone. Beetalaktaamidele, klassifitseerimise mis tähendab juuresolekul suur hulk rühmi ravimid, struktuurilt väga sarnased üksteisele, mis tähendab, et juhul, talu üks neist, kui keegi teine tajub keha allergeeniga.

Paar sõna tegurid, mis suurendavad bakterite resistentsus

Järkjärgulise vähenemise tõhusus antibakteriaalsed ravimid (sh beetalaktaamidele) tõttu põhjendamatult sageli ning ebaõige kohaldamise. Mittetäieliku Ravikuuri kasutamine väike terapeutiliste annuste ei soodusta taastumine, kuid vältida mikroorganismide võimaluse "rongi", leiutada ja arendada meetodeid kaitse narkootikume. Nii on see mingi ime, et viimane aegunud aja jooksul?

Kuigi nüüd antibiootikume ja ei vabastata apteekides ilma retseptita saada neid kõiki saate. See tähendab, et füüsilisest ja sellega seotud probleemid (kasutades kogu aeg sama ravimi ebamõistlikku ravi katkestamist, vale annuse ja nii edasi.) Jääb tingimuste loomine kasvatamise ravimresistentsete tüvede vastu.

See on siin et jääda ja haiglavälise taimestiku, võttes võimaluse aktiivselt suhelda erinevate ravimite ja leiutada uusi viise, kuidas nende vastu.

Mida teha? Ärge ise ravida, et rakendada soovitusi raviarst: võtta ravimit nii kaua kui vajalik ja õige annustes. Nosokomiaalse taimestiku võidelda muidugi raskem, kuid siiski võimalik. Pingestunud standardite ja nende range rakendamine vähendaks tõenäosust luua soodsad tingimused aretus resistentsed taimestiku.

Paar sõna kokkuvõtteks

Väga lai teema - beetalaktaamidele. Farmakoloogia (teadus ravimite ja nende mõju organismile) pühendab neile mitu peatükki, mis sisaldavad mitte ainult üldine omadus rühma, kuid sisaldab ka kirjeldus tuntuim tema esindajad. See artikkel ei ole mõeldud olema kõikehõlmav, kuid püüab tutvustada tipphetki, teada, millised need ravimid on vajalik.

Terveks jääda ja ärge unustage: enne seda või teist antibiootikumi lugeda neid juhiseid hoolikalt ja rangelt järgima soovitusi, või veel parem, konsulteerida spetsialistiga.