Biosaadavus - mis see on? Ravimite biosaadavust

Biosaadavus - on ravimi kogus, mis on jõudnud peamise koha meetmeid inimese või looma keha. See termin tähendab kaotatud summa ja säilitatakse toitaineid, mis on kasulik organismi. Seega, kui suurel määral biosaadavust seda saab otsustada väikese koguse kaotas raviomadusi mistahes ravimit.

Kuidas on see näitaja?

Tavakampaaniates uimastiliikidega biosaadavuse uuringud näitasid, määrates mahtu ravimeid veres, st koguses, mis on jõudnud vereringesüsteemi. Erinevates meetoditeks see on erinevad näitajad. Seega biosaadavus pärast intravenoosset protsessi jõuab 100%. Kui suukaudne biosaadavus toimus maht on oluliselt vähenenud puuduliku imendumise ja lagunemise ravimi üksikuteks komponente.

Seda terminit kasutatakse ka farmakokineetika arvutada õige patsiendi doosi, mida tuleb järgida mitme manustamisviisi organismile.

Biosaadavuse kahes etapis:

1. Absoluutne.
2. Suhteline.

Mõiste absoluutne biosaadavus

Absoluutne biosaadavus - meede analüüsist tulenev Võrdleva ravimite biosaadavust manustada muul kui intravenoosne, meetod ja biosaadavust, manustada intravenoosselt. Ta peegeldub nagu alune pindala "mahu - time", lühendatult "PPC". Teostada selline menetlus on võimalik vaid siis, kui tingimused, nagu ka erinevate dooside erinevaid meetodeid ühendite organismi manustamist.

Arvu kindlaksmääramiseks absoluutse biosaadavuse mahuga farmakokineetiline uuring läbi viidud, on eesmärgiks saada võrdlev analüüs "ravim mahu aja suhtes" intravenoosseks ja eriti rakendamismeetod. Seega absoluutne biosaadavus narkootikume - käesoleva AUC modifitseeritud doosi käigus saadud jagades AUC eriti manustamisviis ja intravenoosseks.

Mõiste suhtelist biosaadavust

Suhtelise biosaadavuse - see on PEP ravimeid, on läbinud võrreldes teiste liikide sama ravimi aluseks võetud või sisestatud mis tahes muul viisil. Base - intravenoosselt iseloomustab absoluutne biosaadavus.

Et saada summa suhtelist biosaadavust organismis kohaldada indeksid, mis iseloomustavad maht uimasti vereringesüsteemi, või kui eritumist uriiniga pärast ühe- või mitmekordset kasutamist. Selleks, et saada suures koguses usaldusväärsust analüüsides Uuringus kasutati crossover meetodit. See võimaldab suurimal kõrvaldada saadud tulemuste erinevus füsioloogilise ja patoloogiliste seisundite organismi.

Milliseid meetodeid kasutatakse määramisel biosaadavus?

Et määrata madalat biosaadavust valmistamiseks või kõrge, kasutasid teadlased järgnevatest meetoditest:

1. Võrdlev analüüs mahumuutust vahel uuritava ravimi ja põhivorm ravimi plasmas või uriinis. See uuring annab maksimaalses ulatuses hulga määramiseks absoluutne biosaadavus.
2. Mõõtmine erinevate ravimite kehasse samamoodi. See meetod võimaldab määrata kindlaks suhteline biosaadavus.
3. Et määrata suhtelist biosaadavust mahu kaudu ravimite kasutuselevõtu tõttu erinevatel viisidel.
4. Uurides helitugevustase tulemused ravimi taset veres või uriinis. See määramiseks viiakse läbi suhteline biosaadavus indeks.

Eelised kohaldamise HPLC

HPLC - Teine meetod biosaadavuse määramisel - kromatograafia, millel on kõrge efektiivsusega operatsiooni, mida kasutatakse vajadusel eraldamist kompleksi lihtsad ained. Seda kasutatakse kõige sagedamini uuringus biosaadavus, sest see on järgmised positiivsed omadused:

1. Ebastabiilsus piirati temperatuuri uuritud proovid seega.
2. See võimaldab töötada vesilahused, mis vähendab oluliselt kestuse analüüsimisel ja parandada ettevalmistustasemele bioloogiliste proovide.
3. Ei ole vaja derivaatide valmistamise katseravimit.
4. Kasutatavad seadmed seda meetodit õppimiseks, on suurepärane tootlikkust ja tõhusust.

See võib mõjutada kogu biosaadavus?

Standard koguse ravimit, neelatakse nevnutrivennym, on väiksem kui 1. Samas võib see olla isegi vähem, sest mõned täiendavad nüansid. Seega mõjutavad tegurid biosaadavust - on:

1. Füüsikalised omadused ravimi.
2. Vorm ravimeid ja kestust selle mõju organismile.
3. Tundi - enne söömist või pärast.
4. Kiirus seedetrakti puhastamiseks.
5. Mõju teiste ravimite ravimi kohta.
6. Reaktsioon vahendite kasutamist teatud toidud.

bioekvivalentsuse

Teine sort on biosaadavus, bioekvivalentsuse. See kontseptsioon on tekkinud seoses farmakokineetilised ja biofarmatsionnyh uurimised, mille käigus leiti, et võrratus ravimaineid sama toimeainet sisaldavaid on otsene seos biosaadavuse erinevusest.

Seega bioekvivalentsuse - on tagada veres ja kudedes sama arv aineid.

Põhinäitajad bioekvivalentsuse

Bioekvivalentsuse määramiseks järgmistest parameetritest kasutatakse preparaate:

1. Suurenenud või kõige täielikum biosaadavust tabletiga vereringesüsteemi. Uuritud, kaardistades, milles kahe kõvera esindavad manustatud ravimi kogus erinevate meetoditega ja sirgjoone esindab minimaalses mahus vajalikku ravimi ravitoime.
2. Kestus kõrge ravimi sisaldus. See indikaator kuvatakse kiirus vaakumis ja terapeutiline mõju organismile. Et mõista sisuliselt see näitaja võib olla näiteks unerohtu. Kerget ravitoime on tal poole tunni või 2 - sõltuvalt preparaadi vormist. Uinuti ravifunktsiooniga täidab vastavalt sama kujuga, mis koosneb 5 kuni 8 tundi. Seega vaatamata sarnasusele selle toimele, teisel kujul, siis kasutatakse ennetamiseks unehäirete, ja teine - väikese puhkeaja.
3. Muutuv ravimi kogus veres teatud aja möödudes.

Käivitada ravimi rakendamisel

Enne kui alustada müügiks ettevalmistamine, siis tuleb uurida biosaadavuse ja bioekvivalentsuse narkootikumide, see on väga oluline. Selleks kasutatakse järgmist menetlust läbi:

1. Tootja peab esitama taotluse Riigi Farmakoloogiline Komitee soov vabastada oma meditsiini rakendamise. Office omakorda annab loa korraldada bioekvivalentsusuuringust kasutades kaks proovi: olemasolevate ja uute.
2. Uuring viiakse läbi tavalised või on mõni haigus vabatahtlike sama doosi. Lisaks iga uuringu eest tasub tootja.

See protseduur viiakse läbi spetsiaalsetes raviasutustes või laboreid välisekspertide abi. Kui kandidaatide leidmiseks tuleb katsed võtta arvesse järgmisi nõudeid:

1. Nende üldarv ei pruugi olla väiksem kui 12. sagedased ajad, kui vabatahtlike arv suureneb 25. Sellega esineb peamiselt puhul kõrge isikutevaheline varieerumine farmakokineetiliste parameetrite.
2. Vabatahtlikud peavad jõudma täisealiseks ja ei tohi olla suurem kui 60 aastat.
3. пола, возраста и роста. Kaal iga inimene ei tohi olla väiksem või suurem kui 20% ideaalne kaal antud soo, vanuse ja kõrguse.
4. Ei ole lubatud uuringuid inimesed kannatavad südame-veresoonkonna haigused või krooniline. Ainsaks erandiks on see, et grupp inimesi, kes soovitavad kasutada seda ravimit.

Kuidas on koolitus vabatahtlike?

Enne allkirjastab nõusoleku vorm uuringus määramisel biosaadavus aine, kõikidele vabatahtlikele olema kättesaadav järgmine komplekt teave:

1. Uuringu esmane eesmärk.
2. Kestus protseduuri.
3. Peamiseks farmakoloogilise andmeid ravimi.
4. Sissejuhatus meetod suukaudseid ravimeid.
5. Rakendatav doosi.
6. Uimastite levikut kehal.
7. Puudused seda ravimit.
8. Nüansse võimsus teadusuuringute protsess.
9. Maksetingimused kindlustuspoliisi.

Kui vabatahtlike sõlmib lepingu ja konfidentsiaalsusleping, teadlased läbi täielik arstlik läbivaatus. See hõlmab:

1. Üldkontrollimine arstid.
2. Analüüs vere ja uriini.
3. Verebiokeemia.
4. Vereproovi HIV, süüfilis ja hepatiit.
5. Rasedus naistel.

Iga kamber on varustatud kõik vajalik lihtne uuring. Lisaks sellele peab iga kindlustusselts on kokkulepe selle kohta, kuidas saada kindlustuse korral ebaõnnestunud katse. Lisaks läbirääkimisi tingimuste ja tasu suuruse.

Kellel on lubatud õppida?

Töö vabatahtlikega kannab teadlane. Ta peab vastama järgmistele tingimustele:

1. Uurija on õigus teooria ja praktika kõigi keemiliste ja farmakoloogilise väljad.
2. Tema käed ta peab olema tunnistus muidugi lõpetamist.
3. Uurija peab olema täielik arusaam sellest, mida on ravimi biosaadavus (see on oluline) ja millist ravimit ta peab õppima.

Lisaks teadlane rühm peab sisaldama õde. Nende kohustuste hulka kuulub:

1. Järelevalve patsientide tervist.
2. Performing režiimi hetki.
3. Paigaldamine kateetrid.
4. Tagasivõtmist teatud kogus verd analüüsiks patsientidel.

Lisaks rühmas kuuluvad:

1. Analytics ja tehnikud.
2. Farmakokineetika.
3. Matemaatika.

Koostamine töö aruande

Lõpetamisel kõiki teadusuuringuid peamiselt arsti valmistatud paber, mis peaks kajastama järgmisi punkte:

1. Üldplaneeringu farmakoloogilised uuringud. See tuleb tingimata heaks kiidetud Farmakoloogiline riigi komitee.
2. Kõik andmeid vabatahtlikele. demograafiliste, antropomeetrilised ja kliiniliste andmete peab olema määratud. Viimane näitab, kas kaasamine patsientidel.
3. Seerianumbrid ja nimed tootmisettevõtted, samuti ajaks oma ravitoime.
4. Variant manustamisest ja efektiivne annus.
5. Väljavalimise viis bioloogilist materjali ja eeltöötlemine.
6. Jada analüütikud kasutuselevõtuga metroloogilistele ja demonstratsioon kromatogramm.
7. Kõik üksikasjad kõigi reisida farmakokineetiline uuring ja hindamine bioekvivalentsuse. Samuti loetletakse kõik programmid uuringus kasutatud.
8. Tulemused avastamiseks kogus narkootikume bioloogilistes proovides.
9. Medical vabatahtlike kaardid ja üksikute profiilid.
10. Tulemusi farmakokineetilise uuringu dispersiooni väärtused, mida kasutatakse bioekvivalentsuse hindamine.

Protseduur bioekvivalentsuse

Uurimus ravimite biosaadavust viiakse läbi sama doosi juures kaks preparaati: tuletatud ja originaalne. Juhul taotluse uuring mitu ravimite uuringud läbi eraldi iga.

Ajavahemik vastuvõtu algse üldises ja piiritletud nihe organismis ravimi, osaline keeluaega. See peaks olema võrdne keskmiselt 6 ajavahemike osaline eemaldamine. Materjalid, mida kasutatakse uuringu võivad olla plasma, seerum või verest. See on võetud veeni kelm küünarnukist läbi kateetri. Proovid tuleb võtta kolm korda:

1. Ajal kasvu peamine sisu ettevalmistamisel. See peaks olema umbes 3 kõveral "kontsentratsiooni - aja".
2. Ajal kõrge imendumist. See rakendatud umbes 5 punkti.
3. Ajal imendumishäire. Ta kasutab umbes 3 punkti.

Uuringu ajal võib pidada vastuvõetavaks, kui väärtus alune pindala "kontsentratsiooni - time" teatud kaugusele maapinnast kuni viimase proovi on umbes 80%.