Tsefalosporiinid 4. põlvkonna tabletid. Antibiootikumid-tsefalosporiinid 4. põlvkonna

Tsefalosporiinid kuuluvad beetalaktaami narkootikume. Nad esindasid üks suurimaid klasside antibakteriaalsete ravimitega.

Ülevaade

Suhteliselt uus peetakse tsefalosporiinid 4. põlvkonna. Oral vormid selles grupis ei ole kättesaadavad. Ülejäänud kolm on esindatud abil suukaudselt ja parenteraalselt kasutamist. Tsefalosporiinid on kõrge tootlikkus ja suhteliselt madal toksilisus. Tänu sellele nad hõivata liidripositsiooni sagedusest kasutamine kliinilises praktikas kõigi antibakteriaalsete ainetega.

Näidustused iga põlvkonna tsefalosporiinid sõltub nende farmakokineetilisi omadusi ja antibakteriaalne toime. Ravimid on struktuurne sarnasus penitsilliini. See määrab ühtse mehhanismi antimikroobse mõju, samuti ristallergia mõnedel patsientidel.

toimeulatusega

Tsefalosporiinid on bakteritsiidse toimega. See on seotud rikkumise moodustava rakuseinad bakterite vastu. Esimeste seas kolmanda põlvkonna kalduvus oluliselt laiendada mitmeid tegevusi ja antimikroobse toime suurendamiseks kohta gramnegatiivsete mikroobide vähe langetav toime grampositiivsete mikroorganismide suhtes. Üldisele kõigi meedia omadused hõlmavad puudumisel märkimisväärne mõju enterococci ja mõned teised mikroobid.

Paljud patsiendid on huvitatud, miks ei vabastata 4. põlvkonna tsefalosporiinide tabletid? Asjaolu, et need ravimid on eriline molekulaarstruktuuri. See ei võimalda toimeainetel tungida struktuuri soole limaskesta rakkudes. Seetõttu 4. põlvkonna tsefalosporiinide tabletid ei ole kättesaadav. Kõik ravimid selles grupis on ideaalsed parenteraalne manustamine. Saadaval 4 põlvkonda tsefalosporiinide ampulli lahusti.

4. põlvkonna tsefalosporiinid

Narkootikumide selles grupis on määratud ainult spetsialistid. See on suhteliselt uus kategooria ravimeid. Tsefalosporiinid 3, 4 põlvkonda on sarnased valikut mõju. Erinevus seisneb vähemate kõrvalmõjudega teises grupis. Tähendab "tsefepiimisoola", näiteks mitmeid parameetreid lähedal kolmanda põlvkonna ravimeid. Aga kuna mõned iseärasused keemilise struktuuri, see on võime tungida läbi välisseina gramnegatiivsete mikroorganismide suhtes. Sellisel juhul tähendab "tsefepiimisoola" suhteliselt stabiilne hüdrolüüsile beetalaktamaasid (kromosomaalse) C-klassi. Seega, peale eriomadused 3. põlvkonna tsefalosporiinid (tähendab "tseftriaksooni" "tsefotaksiim"), ravimi ilmutab selliseid funktsioone nagu:

• mõju mikroobse üleproduktsioonina beetalaktamaasid (kromosomaalse) C-klassi;
• kõrget aktiivsust võrreldes mitte-kääritamiseks mikroorganismid;
• kõrgemat resistentsuse hüdrolüüs beetalaktamaasensüüme spread spectrum (väärtus selle funktsiooni ei ole selge lõpuni).

Ingibitorzaschischennye ravimid

See rühm hõlmab üht ravimit "Tsefoperasoon / Sulbaktaam". Võrreldes monosredstvom, kombineeritud ravimi laiendas toimespekter. See mõjutab anaeroobsete mikroorganismide, enamus tüvesid enterobakterite, mis on võimelised tootma beetalaktamaasid.

farmakokineetika

Parenteraalne Tsefalosporiine 3, 4, põlvkond väga hästi imenduv manustamine lihasesse. Ravimid suukaudseks manustamiseks, mida iseloomustab suur imendumist seedetraktis. Biosaadavus sõltub konkreetse ravimi. On vahemikus 40-50% (narkootikumide "Cefixime", näiteks) kuni 95% (vahendite "tsefakloor" "tsefradroksiil" "Cephalexin"). Suukaudset imendumist teatud ravimid võivad aeglustada toiduratsiooni. Aga selline ravim nagu "Tsefuroksiim askeetlik" imendumise ajal hüdrolüüsida. Kiiremat vabanemist toimeaine kui see soodustab toidu.

4. põlvkonna tsefalosporiinid on hästi jaotunud paljude kudede ja organite (välja arvatud eesnääre), samuti saladusi. Kõrgetel ravimi kontsentratsioonid leidub sünoviaal- ja peritoneaaldialüüsi, perikardi ja pleura vedelikud, luude ja naha, pehmete kudede, maksa, lihaste, neeru- ja kopse. Võime läbida BBB ning moodustavad terapeutilise kontsentratsiooni CSF avaldub selgemalt kolmanda põlvkonna ravimeid nagu "Tseftasidiim" "tseftriaksooni" samuti "tsefotaksiim" ja esinduslike neljanda - tähendab "tsefepiimisoola".

Metabolism ja eritumine

Enamik tsefalosporiinide suhtes ei kehti lagunemine. Erandiks loetakse ravimi "tsefotaksiim". See biotransfomiruetsya järgneb moodustamine aktiivse produkti. Eritub tsefalosporiinid 4. põlvkonna, samuti esindajad teiste, peamiselt neerude kaudu. Kui tuhmumise uriinis leidub suhteliselt kõrgetes kontsentratsioonides.

Ravimid "Tsefoperasoon" ja "Tseftriaksoonil" iseloomustab kahekordset elimination - maks ja neerud. Enamiku tsefalosporiinid poolväärtusaeg on ühe kuni kahe tunni jooksul. Pikem aeg on vaja raha "tseftibuteeni", "Cefixime" (3-4 tundi), samuti "Tseftriaksoonil" (8,5 tundi). See võimaldab määrata neile üks kord päevas. Patsientidel, kellel on neerupuudulikkus, doosi ravimeid tuleb parandada.

kõrvaltoimed

Antibiootikumid - tsefalosporiinid 4. põlvkonna - põhjustada mitmeid negatiivseid tagajärgi, sealhulgas:

• Allergia. Patsiendid võivad kogeda erüteem, urtikaaria, seerumtõveks eosinofiilia. Kõrvaltoimed selles kategoorias ka anafülaktiline šokk, palavik, angioödeem, bronhospasm.
• Vereloome reaktsioone. Neist on välja pakkuda positiivseid Coombs, leukopeenia, eosinofiilia (aegajalt), hemolüütiline aneemia, neutropeenia.
• Närvide haigused. Kohaldamisel suuremate annuste juures neerupuudulikkusega patsientidel täheldatud krampe.
• Maks: transaminaaside.
• Seedehäireid. Hulgas negatiivset mõju on üsna tavalised kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit, oksendamine ja iiveldus, kõhuvalu. Juhul vedela väljaheite verega fragmendid ravimi taluda.
• Kohalikud reaktsioonid. Nendeks infiltratsiooni ja valulikkus kohas intramuskulaarse süstimise ja flebiit veenisisese süstimise teel.
• Muud toimed on väljendatud kujul vaginaalne kandidoos ja suukaudsed.

Näidustused ja vastunäidustused

4. põlvkonna tsefalosporiinid määratakse siis rasked nizkominalnyh eelistatavalt poolt põhjustatud infektsioonide multiresistentne mikrofloora. Nendeks empyema pleuras mädanik kopsus, kopsupõletik, septitseemia, luu- ja liigesehaigused. 4 näitab põlvkonna tsefalosporiinid infektsioonide komplitseeris tüüpi kuseteedes, vastu neutropeenia ja teiste immunodefitsiidiga riikides. Ravimeid ei määratud individuaalne talumatus.

ettevaatusabinõud

Kohaldamisel ristianduriga allergia täheldatud. Patsiendid ei talunud penitsilliini tähistatud samasugune reaktsioon nagu esimese põlvkonna tsefalosporiinid. Cross allergia kohaldamisel teise või kolmanda kategooria on nõrgem (1-3% juhtudest). Tänu ajaloo kiiret tüüpi reaktsioone (nt anafülaktiline šokk või nõgeslööve) esimese põlvkonna ravimeid kannavad ettevaatusega. Ettevalmistused järgmistesse kategooriatesse (eriti neljas) on turvalisem.

Rasedus ja imetamine

Tsefalosporiinid on määratud sünnituseelse ilma eriliste piiranguteta. Kuid piisav kontrollitud uuringuid ravimite ohutuse ei ole läbi viidud. Väikestes kontsentratsioonides tsefalosporiinide võib tungida piima. Taustal ravimi imetamise ajal on tõenäoline, et muuta soolestiku mikrofloorat, kandidoos, nahalööve, ülitundlikkust laste.

Pediatrics ja geriaatria

Taotluses vastsündinu tõenäoliselt tõuseb poolestusaeg taustal pärssimine neerude kaudu. Eakatel patsientidel muutus neerufunktsiooni ja seega võimalikku langust eemaldamist ravimeid. See võib nõuda reguleerimisvooluringis taotluse ja doosis.

neerufunktsiooni häirega

Kuna eemaldamist Kõige tsefalosporiinid kulgeb peamiselt läbi neerude süsteemi aktiivsel kujul raviskeemi tuleb kohandada vastavalt omadustele organismi. Suurte annuste puhul, eriti koos lingudiureetikumidest aminoglükosiidtransferaasi või laheneks neerutoksiliste efekti.

maksatalitlushäirega

Mõned ravimid erituvad sappi ning seetõttu patsientidel raske maksahaigus, tuleb annust vähendada. Nendel patsientidel on suur kalduvus verejooksude ja gipoprotrombinemii taotluses tähendab "Tsefoperasoon". Ennetavalt soovitatakse vitamiini K.